药物化学
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药物化学

时间:2018-08-24    访问量:491

宸曦医药可以根据客户的资料完成,进行药物合成工艺路线优化,并完成完成规定的有机反应操作;可以提供药物合成小试试验、中试放大及生产工艺交接;可以提供所有操作过程中的原始记录和实验报告,并最终进行实验数据的分析和整合工作。

目的

1、提高药物对靶部位的选择性:抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物

3.延长药物的作用时间:用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

4.改善药物的吸收:提高生物利用度增大脂溶性。

5.改善药物的溶解性:阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

6.降低药物的毒副作用:增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

7.发挥药物配伍作用。

方法

结构修饰常采用化学方法:半合成法简捷易行,但结构变幅受限;全合成法路线较长,但可大幅度改变结构,组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法,还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与可能,对不同的抗生素进行多种多样的结构修饰,在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能(如增强稳定性、提高血药浓度、延长消除半衰期)、降低毒副反应、以及适应制剂需要等方面都获得不小成绩。


成盐修饰:适于具酸性和碱性基团的药物

1、酸性药物的成盐修饰。

2.碱性药物的成盐修饰:脂肪氨基碱性强成无机酸盐,芳香氨基碱性弱作有机酸盐,降低毒性。


成酯及成酰胺

1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。

2.具羟基成酯:可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素

3.具氨基成酰胺:增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝裂霉素。


具羰基药物、开环、成环修饰

1、从天然资源中筛选先导化合物:3、活性代谢物中发现先导化合物:地西泮保泰松。  2、组合化学4生命基础过程研究过程中发现先导化合物。